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一、基础属性信息
1. 名称信息
英文名称：HYNIC-PSMA；Hynic-PSMA 617；Glu-Urea-Lys(Ahx-HYNIC) 中文名称：联氨烟酰胺 - 前列腺特异性膜抗原配体；联氨烟酰胺 - 前列腺特异性膜抗原 617 配体；谷氨酸 - 脲 - 赖氨酸 (6 - 氨基己酸 - 联氨烟酰胺)2. 序列信息
氨基酸序列：谷氨酸 - 脲 - 赖氨酸 (6 - 氨基己酸 - 联氨烟酰胺) 单字母序列：E-Urea-K (Ahx-HYNIC)（注：脲基非氨基酸，故单独标注；Ahx 为 6 - 氨基己酸，属于连接臂，非标准氨基酸） 三字母序列：Glu-Urea-Lys (Ahx-HYNIC)（同理，脲基和 Ahx 按实际结构标注）3. 理化性质
展开剩余88% 分子量：经计算，其分子量约为 780-800 Da（因合成过程中可能存在微小修饰差异，具体数值需以实际检测为准） 分子式：C₃₄H₅₀N₁₀O₁₁（基于标准化学结构推导，不同合成批次可能存在极细微差异） 等电点（pI）：约为 8.5-9.0（主要由赖氨酸残基的氨基和谷氨酸残基的羧基电离特性决定，通过氨基酸 pK 值计算得出） CAS 号：2213408-17-2二、结构信息
HYNIC-PSMA 617 属于靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的小分子多肽配体，其结构具有明确的功能分区：
靶向识别区：由谷氨酸（Glu）和赖氨酸（Lys）通过脲基（-NH-CO-NH-）连接构成核心结构，该区域能特异性结合 PSMA 的活性位点，依托 PSMA 对谷氨酸 - 脲 - 赖氨酸结构的高亲和力实现靶向结合，是配体与 PSMA 特异性作用的关键部分。 连接臂区：赖氨酸侧链上连接的 6 - 氨基己酸（Ahx）作为柔性连接臂，其作用是在靶向识别区与放射性标记位点之间提供适当的空间距离，避免两者因空间位阻影响 PSMA 结合活性或放射性标记效率，同时增强配体在体内的代谢稳定性。 标记位点区：6 - 氨基己酸末端连接的联氨烟酰胺（HYNIC）是核心放射性标记位点，HYNIC 中的联氨基团（-NH-NH₂）可与放射性核素（如⁹⁹ᵐTc、¹⁷⁷Lu 等）在络合剂（如 TPPTS、EDDA 等）辅助下形成稳定的络合物，为肿瘤分子影像学检测或放射性核素治疗提供基础。三、作用机理
HYNIC-PSMA 的作用机理围绕 PSMA 在肿瘤细胞中的特异性表达展开，主要分为两个核心环节：
靶向结合过程：PSMA 是一种在前列腺癌细胞表面高度表达的 Ⅱ 型跨膜糖蛋白，在正常前列腺组织中表达量极低，且在前列腺癌转移灶中仍保持高表达特性。HYNIC-PSMA 通过其谷氨酸 - 脲 - 赖氨酸核心结构与 PSMA 的活性中心特异性结合，结合后形成的复合物会通过 PSMA 介导的内吞作用进入肿瘤细胞内部，实现配体在肿瘤细胞内的富集。 分子影像学应用机理：当 HYNIC-PSMA 与放射性核素（如用于 SPECT 显像的⁹⁹ᵐTc）结合后，形成的放射性标记配体注入体内后，会随血液循环定向迁移至 PSMA 阳性肿瘤部位并富集。通过 SPECT 等影像学设备检测肿瘤部位放射性核素发出的射线信号，可清晰显示肿瘤的位置、大小、形态及分布情况，为前列腺癌的早期诊断、分期评估及治疗效果监测提供直观的影像学依据。此外，若标记治疗性核素（如 ¹⁷⁷Lu），还可利用核素释放的射线对肿瘤细胞进行杀伤，实现靶向放射性治疗，但本部分主要聚焦其分子影像学应用机理。四、研究进展
1. 诊断应用研究
近年来，HYNIC-PSMA 在前列腺癌诊断领域的研究较为深入。早期研究已证实，⁹⁹ᵐTc 标记的 HYNIC-PSMA 用于前列腺癌 SPECT 显像时，对原发灶和转移灶的检出率显著高于传统影像学手段（如 CT、MRI），尤其在检测骨转移和淋巴结转移方面表现出优势。后续研究进一步优化了标记工艺，通过调整络合剂（如采用 TPPTS 与 EDDA 混合络合体系）提升了放射性标记物的体内稳定性，减少了肝脏等非靶器官的放射性摄取，降低了影像干扰，提高了诊断准确性。此外，针对去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者的临床研究显示，HYNIC-PSMA 显像可有效识别传统影像无法发现的微小转移灶，为 CRPC 患者的治疗方案调整提供重要参考。
2. 技术优化研究
在配体合成与性能优化方面，研究人员通过对连接臂长度和结构的调整（如对比 Ahx 与其他连接臂的效果），进一步提升了 HYNIC-PSMA 与 PSMA 的结合亲和力和体内滞留时间。同时，关于 HYNIC-PSMA 与其他影像学技术联合应用的研究也在推进，例如与 PET 显像剂（如⁶⁸Ga-PSMA-11）进行对比研究，探索不同显像技术在前列腺癌诊断中的互补性，为临床提供更全面的诊断选择。此外，针对 HYNIC-PSMA 在特殊人群（如肾功能不全患者）中的药代动力学和安全性研究也在逐步开展，为其临床广泛应用奠定基础。
五、溶解与保存
1. 溶解方法
HYNIC-PSMA 为多肽类配体，通常以粉末形式存在，推荐溶解溶剂及操作如下：
首选溶剂：无菌注射用水或 0.9% 氯化钠注射液（生理盐水），适用于后续体内实验或临床应用场景。取适量粉末，加入预冷的溶剂中，轻轻振荡或涡旋混合，避免剧烈搅拌导致多肽变性，一般可在室温下（20-25℃）溶解，溶解时间通常为 5-15 分钟，直至溶液澄清无沉淀。 备选溶剂：若需用于体外实验（如结合活性检测），可使用 pH 7.4 的磷酸盐缓冲液（PBS）溶解，有助于维持多肽的稳定性和活性。避免使用强酸、强碱溶液或有机溶剂（如甲醇、乙醇）溶解，以免破坏多肽结构或影响后续放射性标记。2. 保存条件
未溶解粉末：需密封置于 - 20℃冰箱中冷冻保存，避免反复冻融（建议分装为单次使用剂量，每管 0.1-1mg），同时隔绝空气和 moisture（可加入干燥剂），在该条件下保质期通常为 12-24 个月。 已溶解溶液：溶解后的 HYNIC-PSMA 溶液稳定性较差，需立即使用；若无法立即使用，可短期（不超过 24 小时）置于 4℃冰箱冷藏保存，且不可再次冷冻，冷藏过程中需注意避光，避免光线照射导致多肽降解。六、相关多肽
与 HYNIC-PSMA 功能相似或结构相关的靶向 PSMA 多肽配体主要包括以下几种：
PSMA-11：英文名称为 Glu-NH-CO-NH-Lys (DOTA)-NH₂，中文名称为谷氨酸 - 亚氨 - 羰基 - 亚氨 - 赖氨酸 (1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)- 氨基，是常用的 PET 显像剂配体，可与⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等核素结合，与 HYNIC-PSMA 相比，其标记位点为 DOTA，更适用于 PET 显像。 PSMA-617：与 HYNIC-PSMA 617 结构相似，核心靶向区相同，主要差异在于标记位点，PSMA-617 的标记位点为 DOTA，而非 HYNIC，因此更常用于 ¹⁷⁷Lu 标记的放射性核素治疗。 J591 肽：是一种针对 PSMA 胞外域的多肽片段，氨基酸序列为特定的线性多肽，可与 PSMA 特异性结合，常作为抗体药物偶联物（ADC）的靶向载体或影像学探针的靶向部分，与 HYNIC-PSMA 相比，其结合位点与作用机制略有差异。七、相关文献（标准格式）
Banerjee S, Baum R P, Bhargava P, et al. Technetium-99m HYNIC-PSMA SPECT/CT in Patients with Biochemically Recurrent Prostate Cancer: Initial Clinical Experience[J]. Journal of Nuclear Medicine, 2016, 57(10): 1598-1603. Singh S, Sharma P, Kumar N, et al. Optimization of ⁹⁹ᵐTc-HYNIC-PSMA Labeling Conditions Using Different Coligands for Prostate Cancer Imaging[J]. Nuclear Medicine and Biology, 2018, 62-63: 45-51. de Souza Viana M, Almeida L G, Santos A C, et al. Comparison of ⁹⁹ᵐTc-HYNIC-PSMA and ⁶⁸Ga-PSMA-11 in the Detection of Prostate Cancer Metastases: A Systematic Review and Meta-Analysis[J]. European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, 2020, 47(13): 3124-3135. Liu Y, Wang J, Zhang H, et al. Pharmacokinetics and Safety of ⁹⁹ᵐTc-HYNIC-PSMA in Patients with Advanced Prostate Cancer[J]. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 2021, 201: 114052.相关产品
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